Алфа-блокери - лекарства, показания, странични ефекти

Алфа-блокери - лекарства, показания, странични ефекти

Наркотиците в тази група се свързват към адренергични рецептори конкурират с адреналин (епинефрин) и норадреналин (и други симпатикомиметични амини), както ендогенни и екзогенни. Блокери елиминират ефектите от циркулиращи в кръвта на адреналин и норадреналин-бързо, отколкото последиците от адренергични нервна стимулация.

Някои блокери. преди да стане активно вещество, са предмет на обмяната на веществата в организма, т.е. са прекурсори, и това обяснява бавното развитие на феноксибензамин ефекти.

Има две основни категории - адренергични рецептори и а и б.

Съществуват два основни подвида на а-адренергичните рецептори. различаващи се по относителния афинитет за лекарства, които се свързват с тях:
• класически а1-адренергичните рецептори, разположени в ефекторната орган (постсинаптичните), през който медиирана вазоконстрикция;
• а2-адренергични рецептори, намиращи се в някои от ефекторна тъкан (постсинаптичните) и в нервните терминали (пресинаптичен). Пресинаптичен рецептор (авторецептор или) медиират намаляване на освобождаване на невротрансмитер (норадреналин), т.е. осигуряване на контрол на отрицателна обратна връзка освобождаване механизъм посредник. В централната нервна система, а-адренергични рецептори също принадлежат към подтип А2.

Първото поколение на и-блокери не имат селективна способност да блокират двете А1 и А2 рецептори. Пациентите, приемащи тези лекарства, преходът към изправено положение или симпатиковата система (чрез baroreceptors) физиологично активират по време на тренировка.

Когато блокер нормална вазоконстриктивна ефект, медииран чрез а1-адреноцептор подкрепа на кръвното налягане, активиране на симпатиковата система повишават отделянето на норадреналин. При нормални физиологични условия за освобождаване на невротрансмитери увеличение се инхибира чрез отрицателна обратна връзка чрез а2-авторецептор но, когато се прилага без разлика в качеството на блокери на тези рецептори са блокирани твърде.

Се освобождава в големи количества медиатор влияние върху функционирането б-адренергичните рецептори и предизвиква субективно неприятно тахикардия. Във връзка с това неселективни а-адренергични блокери имат клинична стойност като монотерапия при хипертония.

Селективно работещи A1-блокери не променят функцията контролира от а2-адренорецептори, следователно, инхибирането на норадреналин освобождаване на базата на отрицателна обратна връзка граници тахикардия, ортостатична хипотония и намаляване на налягането по време на физическо натоварване. Такива препарати, като празозин (см. По-долу), се препоръчват за лечение на хипертония.

Странични ефекти, специфични за един-блокери. включва ортостатична хипотония, запушен нос, зачервяване на склерата и липсата на еякулация при мъжете. Нежеланите реакции, характерни за отделни представители на тази група от лекарства е показано по-долу.

Празозин (gipovaz) (t1 / 2 часа март) е селективен а1-адренергичен блокер, действащ блокиращ постсинаптичните a1-0retseptory но не пресинаптичен авторецептор а2-. Значителен недостатък е неговата преходно "първи ефект доза", проявява бързо понижаване на кръвното налягане, до загуба на съзнание след 2 часа, след първите два (понякога) дози. Лечение се препоръчва да се започне с приемане на една малка доза от лекарството по време на хранене (за през нощта).

В комбинираното използване с диуретици или В-блокери намали дозата на празосин. При жените, лекарството може да доведе до незадържане на урина.

Доксазозин (Quandour) (t1 / 2 август з) може да се приема веднъж дневно. "Ефектът на първата доза" е по-слабо изразен, но е препоръчително да започнете да приемате лекарството по-ниска доза, отколкото подкрепяща. Благоприятно е, например, първо определя пациента на 1 мг / ден и една седмица по-късно се увеличи тази доза два пъти без повторно измерване на кръвното налягане, на този етап.
Подобни ефекти са алфузоцин и теразозин.

Индорамин (baratol) - а1-блокер признати по-малко ефективни като антихипертензивно средство, но (може би поради това) все още се използва за преодоляване на симптомите на простатит. Лекарството се разтваря 2 - 3 пъти на ден.

Фентоламин (rogitin) - неселективен блокер. Той се прилага интравенозно за облекчение адренергични хипертензивни кризи, като феохромоцитом или реакция, причинени от реакция на моноамин оксидаза инхибитор с симпатикомиметици а. Фентоламин също се използва в стоматологията за прекратяване на упойката, ако последният се прилага с епинефрин, за да стесните съдове и ефект на удължаване (което е важно за пациентите с умствена изостаналост избягват стиснал зъби или вътрешната повърхност на бузите).

В допълнение към блокиране на а-адренергичните рецептори, фентоламин директно разширява кръвоносните съдове и осигурява инотропен ефект върху сърцето. Когато хипертонична криза 5-10 мг прилага интравенозно или интрамускулно прилагане повтаря (в минути или часове), ако е необходимо. Използването на фентоламин за диагностични цели в феохромоцитом е оправдано, само ако това е невъзможно биохимична потвърждаване на диагнозата.

Феноксибензамин (dibenilin) ​​има мощен неселективни а-адренорецепторен блокиращ ефект и продължава до 2 или повече дни. Дозата трябва да се увеличава бавно, колкото е възможно, за да му натрупване. Влияние на движението на предозиране феноксибензамин е невъзможно да се премахне норадреналин или други симпатикомиметични, тъй като тя се свързва необратимо към рецептора и не измества дори когато се прилагат големи дози агонист. При лечение на пациент, феохромоцитом насищане феноксибензамин рецептори е от голямо значение, тъй като тя осигурява стабилна терапевтичен ефект.
Преди започване на редовното лечение трябва да бъде внимателно обмислена реакция към първата доза.

Ако поглъщане може да се появи гадене, и нарушено храносмилане, и лекарството да се приемат с храна.

Thymoxamine (opilon) - неселективен блокер на действие.

Лабеталол блокове А- и В-адренергични рецептори. Разликите в действие се дължи на присъствието в състава на различни изомери.

Алкалоиди на моравото рогче (естествени алкалоиди) блокирайки-адренергични рецептори. Те също са мощни агонисти и адреноцептор (частичен агонист), така вазодилаторен ефект, което е характерно за а-блокери, равен им стимулиращ ефект върху а-адренергични рецептори.

Хлорпромазин (хлорпромазин) има много дейности, сред които блокиращ адреноцептор отнася до вторичната, но може да причини хипотония. Лекарството се използва при предозиране на амфетамин (амфетамин).

Йохимбин - алкалоид от дърво расте в Западна Африка. Той има малко A2-блокер ефект, т.е. блокиране на отрицателни механизъм за обратна връзка рецептори, така че се увеличава адренергична активност. Препаратът също стимулира централната нервна система и причинява освобождаване на антидиуретичен хормон.

На фона на барбитурати го провокира еякулация на сперма при мишки, но лекарството не оказва влияние върху диаметъра на пениса при здрави доброволци и реакцията не усилва в отговор на визуални еротични стимули. Присъжда се на голям брой а2-адренергични блокери с по-голяма селективност, но никой от тях не намери клинично приложение.

Показания за използването на алфа блокери.
• Хипертония
- Essential: доксазозин, празозин;
- феохромоцитом: феноксибензамин.

• периферно съдово заболяване

• Други индикации
- първоначална хипертрофия на простатата етап (капсулен релаксация на гладките мускули, които допринасят за уретерите обструкция), като празозин;
- измръзване I степен (спорен ефект);
- каузалгия (недоказана ефикасност, механизъм на действие не е инсталирано, но в отсъствието на задоволителни лекарства е оправдано използването на а-блокери (например, интравенозно регионално гванетидин блокада).