Ретиноиди, дерматология, болести, медицина, здраве, болест, секс
1. Какви са ретиноиди?
Ретиноидите са структурни аналози на витамин А (ретинол). Витамин А се разтваря в мазнини и влиза директно в тялото с храна (например черен дроб) или произведени от каротеноиди - оцветени витамин прекурсори, които в големи количества намерени в зеленчуци (моркови). Физиологичните ефекти на витамин А многостранен, но най-важните функции включват участие в тъканна диференциация (по-специално епителни), процесът на растеж като цяло, прилагането на зрителната функция и възпроизвеждане. Ретиноидите могат да се образуват естествено при метаболизма на витамин А, но повечето от тях се получават синтетично. Синтетични ретиноиди образува промени или полярен крайна група или странична верига полиенови или циклична група, витамин С ж. 1968 бяха синтезирани и изследвани за наличие на биологичните свойства на над 1500 ретиноиди.
2. Какво е механизмът на действие на витамин А и ретиноиди на молекулярно ниво?
Ефектът на витамин А на клетките се извършва чрез механизъм, подобен на кортико-стероиди. Някои учени дори смятат, че той може да се разглежда като хормон. Ефект на витамин А в клетката се осъществява чрез свързване към retino скрап и свързващи протеини, които са били открити в ядрото rettsnoevuyu киселина. Очевидно, тъкани са способни да регулират тяхната нужда от витамин А и ретиноиди чрез промяна на концентрацията на свързващи протеини.
3. Какви са ретиноидите се използват за лечение на кожни заболявания?
Ретиноидите са предвидени както вътрешно, така и външно. Единственият приложена локално в U.S. ретиноид е третиноин - естествен метаболит на витамин А. Третиноин се използва под формата на крем (0.025%, 0.05% и 0.1% концентрация), гел (0.01% и 0.025% концентрация), както и течност (0.05% концентрация) и твърда форма, и се продават под името "Retin-A". За орално приложение в САЩ има два синтетични ретиноид - изотретиноин и етретинат. Isotretinoin (13-цис-ретиноева киселина) се използва в капсулите (10, 20,40 мг) и се продават под името "Accutane" (Accutane). Етретинат също са на разположение в капсули (10 и 25 мг) и се продава под името "Tegison" (Tegison). Друг синтетичен ретиноиди - ацитретин - произведени в Европа. Няколко учи в момента ретиноиди, включително адапален, тазаротен и temaroten, очевидно, те са обещаващи, и производството им е вероятно да започне през следващите няколко години.
4. Какви са клиничните показания за локално приложение на третиноин?
Локалното приложение на третиноин е официално одобрен от Агенцията от Администрацията по храните и лекарствата на силата само за лечение на акне вулгарис, но това лекарство се използва за лечение на много други кожни заболявания. Някои не са официално признати индикации за използването на ретиноиди
Акантозис нигриканс
актинични кератози
Dermatoheliosis (повредената от слънце кожа)
Fox-Fordyce заболяване Ихтиозата (вулгарно, слоеста)
Келоидни и хипертрофични белези
Кератоза пиларис (болест на Дарие)
Лихен планус (на кожата и лигавицата на устата)
Линейни епидермални невуси
Melasma (хлоазма)
кератоза пиларис
Porokeratoz
Хиперпигментация след възпаление
псориазис
Реактивен перфориране колагеноза
плоски брадавици
5. Какъв е механизмът на действие на третиноин при акне вулгарис?
Въпреки че механизмът на действие на третиноин не е напълно изяснен, се смята, че неговия терапевтичен ефект е свързан с намаляване на адхезия на епителните клетки на космения отговорен за образование микрокомедони. Microcomedones, от своя страна, са най-ранните патологични прояви на акне вулгарис. Tretinoin също стимулира митотичен активност в фоликуларната кератиноцити насърчава разрядни комедони, като ускоряват клетъчната подмяна и намаляване на производството на себум.
6. Опишете как достъпна третиноин в акне вулгарис.
Tretinoin се прилага върху засегнатите области 1 на ден. Концентрацията на лекарството зависи от тежестта на процеса и индивидуалната поносимост на пациента. След измиване на лицето на пациента трябва да се изчака 20-30 минути да изсъхне лицето или сешоара на. Кожата около очите, устата и носа крила не се обработват, т.е.. К. Той е най-податлива на раздразнение реакции. Лекарството за суха кожа трябва да се прилага пестеливо. Трябва да се внимава, когато се използва третиноин заедно с други лекарства (например бензоил пероксид, и антибиотици), тъй като те осигуряват допълнителна дразнещо.
Пациентите трябва да бъдат предупредени, че очевидното влошаване на процеса през първия месец на лечението - не е нищо друго освен начин за излизане от дълбоки рани. Пациентите не трябва да спират лечението и очакван ефект по-рано от 6 седмици, след като тя започна. За да се постигне максимален ефект може да изисква от 6 месеца или по-постоянно прилагане на лекарството. Най-честата причина за провал в лечението на третиноин - неспособността на медицинско лице ясно да обясни на пациента как да се използва лекарството и да се оцени нейната ефективност. Пациентите често спират лечението без постигане на видими резултати в рамките на един месец.
7. Има локално приложение на третиноин има ефект при лечението на бръчки, причинени от излагане на слънце?
Да. Няколко изследвания, проведени с контрола на пълнителя, са показали, че локално прилагани третиноин е ефективен при лечение на бръчки и нарушения в пигментацията на кожата, причинени от излагане на слънчева светлина. Лечението не възстановяване на кожата към нормалното си състояние, но се увеличава дебелината на епидермиса и колагенови влакна и като функция подкрепа. Формирането на нови кръвоносни съдове и увеличава притока на кръв. Въпреки това, локално приложение на третиноин не е лечение, профилактика и dermatoheliosis (кожни лезии от слънцето), за да представят по-добре чрез покриване на кожата от слънцето и да използват предпазни средства.
8. Какви са страничните ефекти на достъпна третиноин.
Най-честата нежелана реакция - реакция на възпаление, което се проявява под формата на еритема и десквамация. Изразено дразнене реакции могат да изискват намаляване на концентрацията на лекарството в лекарството или честотата на прилагането му. Има също така съобщения за истинския контакт алергичен дерматит, причинени от локално приложение на третиноин, но те, обаче, са редки. Възможно е, но не е актуален проблем също се намира в горимост на третиноин гел. Най-малко един от дерматологични доклади изискват по-горе фактори трябва да бъдат взети под внимание при лагерния огън по време на ловни набези.
10. Какви са клиничните показания за лечение с изотретиноин вътре?
Цел на изотретиноин за орално официално одобрена агенция за Администрацията по храните и лекарствата за лечение на рефрактерна и нодуларна кистозна младостта (вулгарис) акне, тъй като този метод се смята за най-ефективни в това заболяване. Третиноин, обаче, не е сред основните лекарства за лечението им и трябва да бъде запазен за случая, когато кистозна акне не е лечимо чрез традиционни средства (например, антибиотици приемат през устата). Биологичният ефект на изотретиноин е толкова широко, че се използва за лечение на различни заболявания. Много учени го лекарство на избор при лечението на червена коса otru-bevidnogo лишава силно течащи планус, Дарие болести и ихтиоза разгледа. По-долу е даден списък на заболявания, при които е показано неговото прилагане. Някои не са официално признати индикации за използването на изотретиноин
гноен хидраденит
ихтиоза
Кератоза пиларис (болест на Дарие)
лихен планус
Red chromophytosis коса
Лупус Еритематозис (върху кожата)
розацея
Фунгоидна микоза (Т-лимфома клетки отпадъчни води кожа)
Nevoid базално-клетъчен карцином (неговата превенция)
Xeroderma пигментоза (предотвратяване на рак на кожата) Изотретиноинът се използва за лечение не само кожата, но и рак. Може да се използва като монотерапия, но според повечето изследвания, най-добър ефект се постига чрез едновременно прилагане с други лекарства, такива като цитокини. В експериментални изследвания, ретиноиди, приемани през устата, се използват за лечение на миелоидна левкемия, плоскоклетъчен карцином на главата и шията, рак на гърдата, интраепителиална цервикална дисплазия, цервикален рак и рак на бъбреците.
11. Какъв е механизмът на действие на изотретиноин при лечението на акне вулгарис?
Както в случая на третиноин, механизъм на действие не е напълно изяснен. Isotretinoin - най-мощен инхибитор, известен на производството на себум (инхибиране на 90% мощност). Тъй като на клиничното подобрение при акне вулгарис е пряко свързано с намаляване на секрецията на мастните жлези, като се смята, че това е най-важният фактор в механизма на неговото действие. Изотретиноинът също има значително влияние върху рога на преобразуване и засяга най-вероятно способността на фоликуларната кератиноцити на съединителя, като по този начин предотвратява образуването на микрокомедони. Освен това, лекарството е в състояние да упражнява противовъзпалително и антибактериално действие и потискат активността на микробни ензими.
13. Опишете процедурата за назначаване на изотретиноин при лечението на акне прост.
Първоначално пациентът трябва да бъдат запознати с всички възможни странични ефекти на лекарството. Всички пациенти трябва да бъдат най-малко да бъдат тествани за кръвни липиди и проверка на функцията на черния дроб. Някои дерматолози също извършват преброяване хемограмата. Жените в детеродна възраст трябва да получават допълнителна консултация и се подложи на серологично изследване за бременност по време на първите две седмици след започване на лечението с изотретиноин.
Isotretinoin се приема с храна в доза от 0.5 до 2.0 мг / кг, разделено на два етапа, през 15-20 седмица. Жени в детеродна възраст лечението старт възраст на втория или третия ден от нормалния менструален цикъл, след като са получили отрицателен тест за бременност. След 20 седмици от лечението. Ако след 2 месеца лечение запазените изразени акне, трябва да помислите за втори курс на лечение с изотретиноин.
14. Какви са страничните ефекти, свързани с орални ретиноиди?
В литературата са описани най-малко 50 различни остри и хронични реакции, причинени от ретиноиди. В 90% от пациентите, приемащи изотретиноин вътре в терапевтични дози, има хейлит или конюнктивата различна степен на тежест. По-долу са най-чести и значителни странични реакции, причинени от поглъщането на ретиноиди. Остри странични ефекти
На кожата и лигавицата
алопеция (<10%)
Хейлит (> 90%)
Дерматит (50%)
сърбеж (<20 %)
Поражението наподобяваща гноен гранулом, в присъствието на акне вулгарис (рядко)
Конюнктивата (> петдесет%)
лабораторните находки
Увеличаването на тестовете за успешно представяне на чернодробната функция (<10 /6)
Хиперлипидемията (25%)
левкопения (<10 %)
Система артралгия (16%)
Нарушаването на нощно виждане
Депресия (рядко)
Панкреатитът (рядко)
False мозъчен тумор (рядко)
спонтанен аборт
Тератогенни ефекти (сърце, главата, врата, централната нервна система)
Хронични странични ефекти
На кожата и лигавицата система
Плешивост, стабилна (рядко)
остеопороза
Сухо око (рядко)
Преждевременно прекратяване на растежа на костите
Свръхрастеж на костната
15. Etretinat има същите показания за употреба като изотретиноин?
Не. Въпреки че и двете лекарства са ретиноиди за поглъщане и имат много общи черти в терапевтичния ефект, те се различават значително една от друга. Смята се, че изотретиноин е по-ефективен при заболявания на фоликулите (например, прост и розово акне, фоликулит, предизвикана от грам-отрицателни микрофлора) и етретинат - с пустулозен псориазис и гнойни обриви по дланите и стъпалата. Те се смята, че са еднакво ефективни при нарушения keratiniza-ЛИЗАЦИЯ (например, ихтиоза), въпреки сериозните сравнителни изследвания все още не са проведени.
etretinata кандидатстване одобрени от Агенцията за Администрацията по храните и лекарствата само за остра тежка псориазис. Това е особено ефективно в гнойни форми на псориазис и eritrodermicheskoy. В тези случаи, монотерапия етретинат често се използва за, но може да се комбинира с други форми на терапия (например, PUVA) при лечението на псориазис плака. Както изотретиноин, етретинат е показан за много други кожни заболявания.
16. Какъв е механизмът на действие etretinata?
Както в случая с други ретиноиди, етретинат механизъм на действие не е напълно изяснен. Клиничният ефект и хистологични промени на използването му в псориазис и кератинизацията разстройства включват нормализиране своето влияние върху процеса на кератинизацията. Един добър терапевтичен ефект върху пустулозен псориазис, гнойни обриви на дланите и стъпалата, както и subkornealnom пустулозен дерматоза показва, че етретинат също променя функцията на неутрофили.